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グレープフルーツは高血圧薬のアムロジピンに影響するの!?

 
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ゆあパパ薬剤師
ゆあパパ薬剤師です。薬剤師にできることを探してブログから情報を発信しすることにたどり着きました。どんなことにも全力疾走です。走りすぎて、ばてることもしばしば…。でも、回復したらすぐに全力疾走します(笑)

今回からクイズを出していきます。
ヒントを3つ出すので、そこから答えを考えてください。

ゆあパパ薬剤師

・構造式

・眠気を気にしなくていい、アレルギー剤です。

・日本初のオーソライズドジェネリック(AG)です。

さて、どうでしょう?

答えは記事の最後に載せています!

ゆあパパ薬剤師

今回はグレープフルーツによる高血圧薬アムロジピンのへの影響についてです!

グレープフルーツジュース(GFJ)を飲まないように言うことありませんか?

でも、待ってください。

その情報は本当ですか?

今回も論文を読んでいきましょう!

 2012 Jul;13(9):1705-17.
Integrated analysis on the physicochemical properties of dihydropyridine calcium channel blockers in grapefruit juice interactions.
PMID: 22039822

 

タイトルは

グレープフルーツジュースによる相互作用におけるジヒドロピリジンカルシウムチャンネルブロッカーの物理化学的特性に関する総合解析

といった感じです。

ここでの結論では、メタアナリシスの結果、アムロジピンでは統計学的に有意な相互作用は確認されなかったというのです。

当たり前のようにグレープフルーツジュースは控えてくださいと言っていませんか?

ここでは、グレープフルーツジュース(GFJ)の同時消費は、腸のCYP3A酵素の阻害による様々な薬物の血漿濃度の上昇を引き起こすと言っています。

そして、ジヒドロピリジンカルシウムチャンネルブロッカーは、このような相互作用を最も受けやすい薬剤のカテゴリーに属しています。

そのなかでの結果がアムロジピンに影響はみられないというのです。

真実って何でしょうか?

 

アムロジピンのインタビューフォームです。

(外国人データ)
・グレープフルーツジュース
アムロジピンの薬物動態に影響を認めないとする報告と軽度ではあるが血中濃度の上昇を認めた
とする報告がある。

健常成人男性20 例にアムロジピン10mg を静注又は経口投与し、グレープフルーツジュース併用(服
薬時240mL、その後8 日間朝食時200mL を飲用)による薬物動態への影響を水で服用した場合とクロ
スオーバー法で比較したところ、ノルバスクはグレープフルーツジュース同時飲用による影響をほと
んど受けないことが確認された。また、両群間の血圧や心拍数に有意差は認められなかった。

 

健常成人男性12 例を対象として、アムロジピン5mg をグレープフルーツジュース250mL で服用した
場合と水250mL で服用した場合の薬物体内動態をクロスオーバー法で比較検討したところ、グレープ
フルーツジュースで服用した場合には、アムロジピンのCmax やAUC が軽度ではあるものの有意に上昇
した。なお、両群間の血圧や心拍数に有意差は認められなかった。

実際の論文が以下の2つです。

 1996;51(2):189-93.
Effect of grapefruit juice on the pharmacokinetics of amlodipine in healthy volunteers.

Josefsson MZackrisson ALAhlner J.

PMID: 8911887

タイトルは

健康なボランティアにおけるアムロジピンの薬物動態に及ぼすグレープフルーツジュースの影響

といった感じです。

結論では、グレープフルーツジュースとアムロジピンとの相互作用が実証されたということです。

しかし、その影響は小さいというのです。

 

もう一つはこちらです。

 2000 Nov;50(5):455-63.

Lack of effect of grapefruit juice on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of amlodipine.

Vincent JHarris SIFoulds GDogolo LCWillavize SFriedman HL.

PMID: 11069440

タイトルは

アムロジピンの薬物動態および薬力学に対するグレープフルーツジュースの効果の欠如

といった感じです。

結論では、グレープフルーツジュースは、アムロジピンの薬力学または薬物動態に大きな影響を与えないというのです。

他のジヒドロピリジンカルシウム拮抗薬で示されたグレープフルーツジュースによる生物学的利用能の増強は、アムロジピンでは起こらないと言っています。

どちらの意見もありますね。。。

ただ、健常者で行っているので、実際に患者さんで行ったらどうなるのでしょうか?

初めの論文はメタ解析なのでエビデンスは高そうですが、注意は必要ですね。

ただ、知っている情報は正しいとは限らないということがわかりましたね。

答えはフェキソフェナジン塩酸塩です

わかりましたか?

日本初のAGはフェキソフェナジン塩酸塩なんですね!

実は自分は知りませんでした…

今回はここまで!

次回もお楽しみに♬

ゆあパパ薬剤師

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ゆあパパ薬剤師
ゆあパパ薬剤師です。薬剤師にできることを探してブログから情報を発信しすることにたどり着きました。どんなことにも全力疾走です。走りすぎて、ばてることもしばしば…。でも、回復したらすぐに全力疾走します(笑)

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